文献类型：期刊文献

中文题名：微波促进阿德福韦酯中间体9-(2-羟乙基)-腺嘌呤的合成

英文题名：MICROWAVE-ASSISTED SYNTHESIS OF 9-(2-HYDROXYETHYL)-ADENINE AS INTERMEDIATE OF ADEFORVIR DIPIVOSIL

作者：夏然[1];孙莉萍[2];渠桂荣[3]

第一作者：夏然

机构：[1]新乡学院化学化工学院;[2]新乡学院生命科学与技术学院;[3]河南师范大学化学化工学院

第一机构：新乡学院化学化工学院

年份：2016

卷号：33

期号：3

起止页码：74-78

中文期刊名：精细石油化工

外文期刊名：Speciality Petrochemicals

收录：CSTPCD;;Scopus;北大核心:【北大核心2014】；CSCD:【CSCD_E2015_2016】；

基金：国家自然科学基金(21172059);河南省高等学校重点科研项目(16A150042)

语种：中文

中文关键词：阿德福韦酯;微波促进;6-氯嘌呤;合成方法

外文关键词：adefovir dipivosil; microwave irradiation; 6-chloropurine; synthetic methods;

摘要：以廉价的次黄嘌呤为原料,经过氯代、烷基化和氨解3步反应,得到了合成阿德福韦酯的重要中间体9-(2-羟乙基)-腺嘌呤,总收率68%。微波促进将反应时间从2h缩短到10min。反应规模可以扩大到200g,且所有中间产物和目标产物的分离纯化不需要柱层析。中间体和产物的结构经~1H NMR和^(13)C NMR确证。该方法原料廉价易得、反应快、操作简便。
The key intermediate of adefovir dipivosil 9-（2-hdroxyethyl）-adenine was synthesized from hypoxanthine through 3steps in the total yield of 68%.The reaction time was shortened dramatically from 120 min to 10 min under microwave irradiation.The structures of intermediates and the product were confirmed by ^1H NMR and ^13C NMR spectrum.This method has the advantages of available materials,rapid process and easy handling,which make this route more attractive for industrial application.