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氟阿糖碘胞苷合成方法的研究    

Synthesis of FIAC

文献类型:期刊文献

中文题名:氟阿糖碘胞苷合成方法的研究

英文题名:Synthesis of FIAC

作者:徐绍红[1];张伟[1]

第一作者:徐绍红

机构:[1]新乡学院化学与化工学院

第一机构:新乡学院化学化工学院

年份:2011

卷号:33

期号:8

起止页码:766-768

中文期刊名:化学试剂

外文期刊名:Chemical Reagents

收录:CSTPCD;;北大核心:【北大核心2008】;CSCD:【CSCD2011_2012】;

语种:中文

中文关键词:胞苷;氟阿糖碘胞苷;微波辐射;碘化

外文关键词:cytidine ; FIAC ; microwave irradation ; iodination

摘要:胞苷经乙酰化保护、水合肼选择性脱除2′-位乙酰基制得3,′5′-二-O-乙酰基-β-D-呋喃糖胞嘧啶核苷,再与氟化二乙胺基硫(DAST)反应后在氨气饱和的甲醇溶液中脱除乙酰基,再在微波辅助下碘代制得抗病毒药氟阿糖碘胞苷,总收率42.3%。目标产物经1HNMR和13CNMR确证。
Fiacitabine was synthesized from cytidine by protection with Ac20 and selective deprotectiou with hydrazine hydrate to give 3', 5'-二-O-acetyl-β-D-furanosylcytidine, which was subjected to reaction with diethylaminosulfur trifluoride,deprotection with NH3-CH3 OH and then iodination under microwave irradiation with an overall yield of about 42.3%. The structure of product was confirmed by ^1HNMR and ^13CNMR.

参考文献:

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