文献类型：期刊文献

中文题名：奈拉滨的合成

英文题名：Synthesis of Nelarabine

作者：夏然[1];孙莉萍[2];杨西宁[3];渠桂荣[4]

第一作者：夏然

机构：[1]新乡学院化学化工学院;[2]新乡学院生命科学与技术学院;[3]新乡拓新生化股份有限公司;[4]河南师范大学化学化工学院

第一机构：新乡学院化学化工学院

年份：2015

卷号：46

期号：12

起止页码：1278-1280

中文期刊名：中国医药工业杂志

外文期刊名：Chinese Journal of Pharmaceuticals

收录：CSTPCD;;北大核心:【北大核心2014】；CSCD:【CSCD2015_2016】；

基金：国家自然科学基金(21372066)

语种：中文

中文关键词：奈拉滨;抗白血病药;阿糖鸟苷;氯代;合成

外文关键词：nelarabine; anti-leukemia agent; guanine arabinoside; chlorination; synthesis

摘要：阿糖鸟苷与乙酐反应保护糖环上的羟基得2',3',5'-三-O-乙酰基阿糖鸟苷,然后经三氯氧磷氯代得6-氯-2',3',5'-三-O-乙酰基阿糖鸟苷,最后在碳酸钠-甲醇体系中脱除乙酰基,同时用甲氧基取代氯原子制得抗白血病药物奈拉滨,总收率为73%。
Nelarabine, an anti-leukemia drug, was synthesized from guanine arabinoside via condensation with acetic anhydride to give 2＇,3＇,5＇-tri-O-acetylguanine arabinoside, which was subjected to chlorination with POC13 to obtain 6-chloro-2＇,3＇,5＇-tri-O-acetylguanine arabinoside, followed by deprotection in the presence of Na2CO3-CH3OH with an overall yield of 73 %.