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抗白血病药物克拉屈滨的合成被引量:2收藏 分享
作者:夏然 孙莉萍 渠桂荣 陈磊山
机构:新乡学院化学化工学院;新乡学院生命科学与技术学院;河南师范大学化学化工学院
来源:《应用化学》  2016
关键词:氯嘌呤  克拉屈滨  硝化反应  规模合成  
摘要:报道了抗白血病药物克拉屈滨的合成新方法:在NaH作用下,廉价易得的6-氯嘌呤高选择性地在β位和1-氯-2-脱氧-3,5-二-O-对氯苯甲酰基-D-核糖缩合;β-缩合物的2位在三氟乙酸酐和四丁基硝酸铵作用下引入硝基;在NH...
奈拉滨的合成被引量:2收藏 分享
作者:夏然 孙莉萍 杨西宁 渠桂荣
机构:新乡学院化学化工学院;新乡学院生命科学与技术学院;新乡拓新生化股份有限公司;河南师范大学化学化工学院
来源:《中国医药工业杂志》  2015
关键词:奈拉滨  抗白血病药  阿糖鸟苷  氯代  合成  
摘要:阿糖鸟苷与乙酐反应保护糖环上的羟基得2',3',5'-三-O-乙酰基阿糖鸟苷,然后经三氯氧磷氯代得6-氯-2',3',5'-三-O-乙酰基阿糖鸟苷,最后在碳酸钠-甲醇体系中脱除乙酰基,同时用甲氧基取代氯原子制得抗白血病药...
微波促进阿德福韦酯中间体9-(2-羟乙基)-腺嘌呤的合成被引量:1收藏 分享
作者:夏然 孙莉萍 渠桂荣
机构:新乡学院化学化工学院;新乡学院生命科学与技术学院;河南师范大学化学化工学院
来源:《精细石油化工》  2016
关键词:阿德福韦酯  微波促进  6-氯嘌呤  合成方法  
摘要:以廉价的次黄嘌呤为原料,经过氯代、烷基化和氨解3步反应,得到了合成阿德福韦酯的重要中间体9-(2-羟乙基)-腺嘌呤,总收率68%。微波促进将反应时间从2h缩短到10min。反应规模可以扩大到200g,且所有中间产物和目标...
以6-氯嘌呤为原料合成2-氟腺嘌呤的新方法被引量:1收藏 分享
作者:夏然 孙莉萍 渠桂荣
机构:新乡学院化学化工学院;新乡学院生命科学与技术学院;河南师范大学化学化工学院
来源:《化工进展》  2016
关键词:6-氯嘌呤  2-氟腺嘌呤  硝化  氟代  合成  溶剂萃取  
摘要:医药中间体2-氟腺嘌呤的合成主要存在3个问题:1使用易爆炸的重氮化反应;2原料成本高;3总收率不高,规模化难度大。这些问题限制了2-氟腺嘌呤的进一步广泛应用。为了解决以上问题,本文以廉价的6-氯嘌呤为原料,先用四氢吡喃基...
腺嘌呤葡萄糖苷的合成被引量:0收藏 分享
作者:孙莉萍 孙明明 夏然 渠桂荣
机构:新乡学院生命科学技术学院;新乡学院化学化工学院;河南师范大学化学化工学院
来源:《精细石油化工》  2018
关键词:腺嘌呤葡萄糖苷  β-D-(+)-五乙酰基葡萄糖  糖苷化  核苷合成  
摘要:以β-D-(+)-五乙酰基葡萄糖和HCl气体反应,得到1-氯-2,3,4,6-四-O-乙酰基葡萄糖,继而和硅醚化的6-氯嘌呤反应得到缩合物,缩合物在Na_2CO_3催化下脱除乙酰基,不经分离"一锅法"在饱和的NH_3/M...
无溶剂、无催化剂条件下α-腺嘌呤阿拉伯糖苷的合成被引量:0收藏 分享
作者:孙莉萍 夏然
机构:新乡学院生命科学技术学院;新乡学院化学化工学院
来源:《应用化学》  2019
关键词:α-腺嘌呤阿拉伯糖苷  无溶剂  微波辐射  无催化剂  
摘要:为了发展有效合成α-腺嘌呤阿拉伯糖苷的方法,以1,2,3,5-四-O-乙酰基-β-D-阿拉伯糖和6-氯嘌呤为原料,在微波辐射和无溶剂、无催化剂条件下反应得到中间体9-α-D-(2',3',5'-三-O-乙酰基)阿拉伯呋喃...
2-碘腺苷合成新方法被引量:0收藏 分享
作者:夏然 孙莉萍 渠桂荣
机构:新乡学院化学化工学院;新乡学院生命科学与技术学院;河南师范大学化学化工学院
来源:《分子科学学报:中英文版》  2016
关键词:2-碘腺苷  碘代反应  氨解反应  核苷合成  
摘要:报道了核苷药物中间体2-碘腺苷的合成新方法.以2-氨基-6-氯-2′,3′,5′-三-O-乙酰基嘌呤核苷为原料,以CH3CN为溶剂,I2为碘源,5%的Cu I为催化剂,合成了到2-碘-6-氯-2′,3′,5′-三-O-乙...
无金属催化合成2,6-二氯嘌呤核苷和2-氯腺苷被引量:0收藏 分享
作者:夏然 孙莉萍 杨西宁 渠桂荣
机构:新乡学院化学化工学院;新乡学院生命科学与技术学院;新乡拓新生化股份有限公司;河南师范大学化学化工学院
来源:《应用化学》  2015
关键词:二氯嘌呤核苷  氯腺苷  无金属催化  二氯嘌呤  
摘要:提出了合成2,6-二氯嘌呤核苷和2-氯腺苷的新方法。以商品化的2,6-二氯嘌呤和四乙酰核糖为原料,在5%(摩尔分数)三氟甲磺酸催化下,得到缩合物2',3',5'-三-O-乙酰基-2,6-二氯嘌呤核苷。缩合物在浓H_2SO...
抗白血病药物氟达拉滨的简便合成被引量:0收藏 分享
作者:夏然 孙莉萍 杨西宁 渠桂荣
机构:新乡学院化学化工学院;新乡学院生命科学与技术学院;新乡拓新生化股份有限公司;河南师范大学化学化工学院
来源:《精细石油化工》  2016
关键词:氟达拉滨  2-氨基阿糖腺苷  合成方法  氟代  
摘要:以2-氨基阿糖腺苷为原料,以吡啶·HF/NaNO_2为氟代试剂,在室温条件下搅拌反应10h,可以选择性地将嘌呤2位—NH_2转化为—F,一步得到氟达拉滨,收率81%。考察了氟代试剂、原料配比、温度、时间及反应规模对收率的...
2-氯腺苷的合成研究被引量:0收藏 分享
作者:夏然 孙莉萍 杨西宁 渠桂荣
机构:新乡学院;新乡学院;新乡拓新生化股份有限公司;河南师范大学
来源:《化学研究与应用》  2016
关键词:2'  3'  5'-三-O-乙酰基鸟苷  2-氯腺苷  氯代  氨解  
摘要:以价格低廉的商品化2',3',5'-三-O-乙酰基鸟苷为原料,和POCl3反应,将6位羰基转化为Cl,继而用亚硝酸叔丁酯和Sb Cl3体系,将2-NH2转化为Cl,最后在饱和的NH3/CH3OH溶液中选择性地将6-Cl氨...
水体系中硫代氯甲酸苯酯的无碱合成被引量:0收藏 分享
作者:孙莉萍 刘清玲 吴珊 夏然
机构:新乡学院;新乡学院
来源:《化学研究与应用》  2018
关键词:硫代氯甲酸苯酯  水体系  无碱合成  条件优化  
摘要:以H_2O/CHCl_3为混合溶剂,苯酚钠和CSCl_2在无碱条件下反应得到硫代氯甲酸苯酯,收率85%。考察了碱、溶剂、原料配比、反应时间、反应温度和反应规模等因素对产物收率的影响,得到了最佳的反应条件:n(苯酚钠)∶n...
以肌苷为原料的2,6-二氯嘌呤核苷的合成被引量:0收藏 分享
作者:夏然 孙莉萍 渠桂荣
机构:新乡学院化学化工学院;新乡学院生命科学与技术学院;河南师范大学化学化工学院
来源:《精细化工》  2016
关键词:肌苷  2,6-二氯嘌呤核苷  硝化反应  规模合成  医药与日化原料  
摘要:以廉价的肌苷为原料,经过糖基的乙酰化和嘌呤碱基6位羰基的氯代,得到2',3',5'-三-O-乙酰基-6-氯嘌呤核苷,然后以二氯甲烷为溶剂,在三氟乙酸酐和四丁基硝酸铵的作用下,在嘌呤2位引入硝基。最后在HCl/Et OH溶...
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